2023-02-24
近日,美国国家科学院院士、美国艺术与科学院院士、美国加利福尼亚大学伯克利分校劳伦斯伯克利国家实验室John F.Hartwig教授课题组报道了一种二取代烯烃的远程氢胺化反应,可分别在烷基链的近末端(subterminal)与非活化亚甲基位进行选择性地官能团化反应。高区域选择性和反应速率的关键是胺上取代基的电子性质,以及通过评估配体模块对反应性和选择性的空间和电子效应所开发的配体DIP-Ad-SEGPHOS。远程氢胺化可与广泛的烯烃和氨基吡啶兼容,并能够从烯烃的异构体混合物中通过区域汇聚性反应合成一系列胺产物。此外,氨基取代的产物还可与多种亲核试剂进行亲核芳香取代反应,进一步证明了反应的实用性。文章链接DOI:10.1021/jacs.2c13054